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《美国化学会志》发表周强辉课题组甲基化研究成果
发布时间:2019-09-24 10:18  作者:  来源:化学与分子科学学院  访问次数:

新闻网讯(通讯员何剑超912日,国际权威期刊Journal of the American Chemical Society(《美国化学会志》)在线发表了化学与分子科学学院教授、高等研究院兼职研究员周强辉课题组的最新研究成果。

论文题为“A Modular Dual-Tasked C-H Methylation via the Catellani Strategy”(《一种基于卡特拉尼策略的模块化双任务型碳氢键甲基化方法》),武汉大学为唯一通讯单位,化学与分子科学学院2019级博士生高倩文为第一作者,周强辉为通讯作者。

大量研究表明,在候选药物中引入一个或多个甲基可以显著地调节其生理活性,改善半衰期、溶解度和靶向选择性等,有时甚至可以将激动剂转变成拮抗剂。这种效应被医药界称为“神奇的甲基化效应”。因此,生物活性分子的甲基化修饰成为了新药研发中最常用的策略之一,各种甲基化的方法也应运而生。然而,目前所发展的甲基化策略都只能实现单一的甲基化,且难以在分子中引入同位素标记的甲基。

针对已有甲基化方法的不足,周强辉课题组发展了一种创新的基于卡特拉尼反应的模块化双任务型甲基化策略。该策略采用廉价的对甲苯磺酸甲酯或磷酸三甲酯作为甲基化试剂,通过钯和降冰片烯的协同催化,实现芳基碘化物邻位C-H键甲基化的同时,碳碘键原位同步进行六种不同类型的终止反应,从而可以合成一系列非常有用的甲基化芳烃。此外,通过使用对甲苯磺酸氘代甲酯或碳13标记的对甲苯磺酸甲酯为试剂,就可以方便地引入氘代和碳13同位素标记的甲基。

该反应具有很好的适用范围和官能团兼容性,且操作简单,可以规模化制备多样化的甲基化芳烃,还可以对苯甘氨酸衍生物以及芳香药物分子进行后期修饰且完整保持原有的立体构型,这对生物学和药学研究意义重大。因此,该方法有望在新药研发中得到广泛应用。目前,该项研究成果已经申请知识产权。

原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b07857

编辑:陈丽霞

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